17403-47-3 5-硝基-2,3-二氢苯并呋喃

海关编码:2932990090

作为医药中间体或活性成分，用于相关药物研发与生产。

医药

合成路线 1（1. 合成：17403-47-3）

产率：54% 合成条件：With silver nitrate; acetyl chloride In water; acetonitrile at 0 - 20℃; for 5 h; 实验步骤：将硝酸银（1.41g，8.32mmol）和香豆烷3（0.59mL，8.32mmol）溶解在乙腈（10mL）中，并置于100mL三颈烧瓶中，该烧瓶配有滴液漏斗，冷凝器和干燥管，以及温度计。 在0℃下向反应混合物中加入0.59mL（8.32mmol）乙酰氯。 随着氯化银的量增加，使用乙腈进一步稀释和更剧烈的搅拌来帮助维持反应物在0-5℃下接触1小时并在室温下保持4小时。 在0℃下向反应烧瓶中加入20mL水，然后当混合物在室温下时再加入10mL水。 使用乙酸乙酯对固体和液体材料进行彻底处理以提取产物。 浓缩有机层，用MgSO 4干燥，然后通过柱色谱（EA /正己烷）纯化，得到740mg 5（54％），为黄色固体。 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 13, p. 5579 - 5601 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 13, p. 3821 - 3830 [3] Patent: EP2532665, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 41 [4] Patent: WO2003/82787, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 138-139 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 18, p. 6681 - 6698 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011, vol. 19, # 21, p. 6430 - 6446