托法替尼中间体
医药
路线1：以1-苄基-4-甲基-3-(甲基氨基)吡啶-1-鎓溴化物为原料合成
- 原料：1-苄基-3-甲基氨基-4-甲基-吡啶溴化物（10g，34.1mmol）、乙醇（100g）、硼氢化钠（3.87g，102.3mmol）、2M HCl溶液、二氯甲烷、乙醇（40g）、2M盐酸乙醇溶液（20ml）
- 步骤：将原料置于250ml反应瓶中，加入乙醇，低于30℃搅拌；缓慢加硼氢化钠，反应16小时（HPLC监测原料<1%）；滴加2M HCl至无气泡，减压浓缩至1/3体积；二氯甲烷萃取两次，合并有机相浓缩；加乙醇，低于30℃滴加盐酸乙醇溶液，析出固体，搅拌1小时后抽滤，滤饼减压干燥
- 收率：70%（得白色固体6.9g，23.8mmol）
- 参考文献：
