66358-23-4 咪唑并[1,2-a]吡啶-5-胺

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：66358-23-4）

产率：80% 合成条件：Stage #1: at 75℃; for 1 h; Stage #2: With sodium hydrogencarbonate In water; ethyl acetate 实验步骤：将2,6-二氨基吡啶（5.0g，46mmol）和氯乙醛（50％wt。溶于水中，6.4mL，50mmol）溶于无水EtOH（120mL）中。 将溶液在75℃下加热1小时。 将混合物冷却并通过旋转蒸发浓缩。 将残余物溶于饱和NaHCO3和EtOAc中。 将溶液用EtOAc萃取（3次），用硫酸镁干燥，浓缩，得到棕色固体。 隔离4.85g（80％收率）。 1 H NMR（CDCl 3）δ4.48（s，2H），6。10.（dd，J = 7.2,1.2Hz，1H），7.10-7。 20（m，2H），7.42（d，J = 1.2Hz，1H），7.65（d，J = 1.2Hz，1H）。 MS Calcd。：133; 实测值：134（M + H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2005/44793, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 153-154 [2] Patent: WO2010/68452, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 28 [3] Patent: WO2010/68453, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 32