608141-41-9 阿普斯特

危险性质：非危险化学品

生命科学，选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂；医药，用于治疗成人活跃型银屑病性关节炎。

医药

1、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈(1)为原料，在四氢呋喃中与二甲基亚砜(在四氢呋喃中经正丁基锂预处理)反应得到烯胺衍生物(2)，随后在三氟乙醇溶液中于50 ℃下经不对称氢化还原得到所需的S型胺(3)。向3的甲醇溶液中加入N-乙酰-L-亮氨酸得到对应的盐(4)，最后与苯并呋喃衍生物(5)在乙酸中回流，经缩合反应得到阿普斯特。5可由3-硝基邻苯二甲酸经硝基还原后，再与乙酸酐发生酰化反应制得。合成路线如下： 2、以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛为原料，在六甲基二硅胺基锂四氢呋喃溶液中生成3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的亚胺，再与二甲基砜、正丁基锂和三氟化硼的乙醚溶液在78℃下反应得到 1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮（1）；甲醇为溶剂，化合物1与N-乙酰-L-亮氨酸经化学拆分得到S型异构体化合物（2）；化合物2与3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐在醋酸中回流，经缩合反应得到目标化合物阿普司特 。合成路线如下：