1443235-95-7 JAK3-IN-6

• 生物活性 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。
• 靶点 Target Value JAK3 (Cell-free assay) 0.07 nM(Ki) JAK1 (Cell-free assay) 320 nM(Ki) JAK2 (Cell-free assay) 740 nM(Ki)
• 体外研究 Selective JAK3 inhibitor 1是有效的JAK3抑制剂，IC50为0.15 nM，在酶活实验中对JAK3的选择性是对JAK1选择性的4300倍，是红细胞生成素和粒-巨噬细胞集落刺激因子选择性的67倍和140倍。在人外周血单核细胞实验中，Selective JAK3 inhibitor 1也具有选择性。它通过JAK3抑制细胞因子信号，而不是通过其他JAK家族激酶。在T细胞中，Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信号，但不抑制其他细胞因子信号通路。
• 体内研究 在大鼠胶原诱导性关节炎模型中进行给药，在炎症阶段，给予一定剂量（该剂量应达到或超过在预防期间完全抑制表型所需剂量），Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。它能抑制白细胞增殖，而非红细胞增殖。Selective JAK3 inhibitor 1可完全地抑制炎症反应的进程。

医药