281652-10-6 1-叔丁氧羰基-4,4-二氟哌啶

中文名称: 1-叔丁氧羰基-4,4-二氟哌啶
英文名称: tert-butyl 4,4-difluoropiperidine-1-carboxylate
CAS号

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名称和标识

中文名: 1-叔丁氧羰基-4,4-二氟哌啶
英文名: tert-butyl 4,4-difluoropiperidine-1-carboxylate
CAS号: 281652-10-6
分子式: C10H17F2NO2
分子量: 221.24
中文别名: 4,4-二氟哌啶-1-甲酸叔丁酯; N-BOC-4,4-二氟哌啶; 1-BOC-4,4-二氟哌啶; 4,4-二氟哌啶-1-羧酸叔丁酯; 叔-丁基 4,4-二氟哌啶-1-甲酸基酯; 叔丁基 4,4-二氟哌啶-1-甲酸酯
英文别名: tert-Butyl 4,4-difluoro-1-piperidinecarboxylate; 4,4-Difluoro-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester; 1-Boc-4,4-difluoropiperidine; 1-Piperidinecarboxylic acid, 4,4-difluoro-, 1,1-dimethylethyl ester; 4,4-difluoropiperidine-1-formic acid tert-butyl ester; tert-Butyl 4,4-difluoropiperidin-1-carboxylate

物化属性

外观: 米白至浅棕色固体
密度: 1.12±0.1 g/cm³
沸点: 247.7±40.0 °C
酸度系数: -4.70±0.40

安全信息

安全说明

海关编码:2933399990

生产及用途

用途与制备

作为医药中间体，用于相关药物的合成制备。

医药

79099-07-3 281652-10-6 一般步骤：实施例1：制备中间体1：4,4-二氟哌啶-1-羧酸叔丁酯在40℃下，向N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮（10g; 0.05mol）的无水二氯甲烷（80ml）溶液中，缓慢加入二乙氨基三氟化硫（DAST，3当量）。反应混合物在20℃下搅拌4小时。随后，将混合物恢复至室温，并小心倒入饱和碳酸氢钠水溶液中。用二氯甲烷（3×70ml）萃取水相，合并有机相后用去离子水洗涤，无水硫酸钠干燥。减压浓缩后，得到浅黄色油状产物，收率95%。 1H NMR (CDCl3) δ: 3.52-3.58 (m, 4H), 1.87-2.0 (m, 4H), 1.49 (s, 9H)。参考文献： [1] Patent: WO2013/127913, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 37; 38 [2] Patent: US2015/51226, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0182; 0183; 0184 [3] Patent: WO2017/149518, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 27; 28 [4] Patent: WO2015/52264, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 01571; 01572 [5] Patent: WO2017/17630, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 54

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