150915-41-6 哌罗匹隆

• 哌罗匹隆（Perospirone），是一种白色粉末的化学品，为抗精神病药，临床上主要主料精神分裂症。
• 生物活性 Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
• 靶点 5-HT 2A Receptor 0.6 nM (Ki) Dopamine D 2 1.4 nM (Ki) 5-HT 1A Receptor 2.9 nM (Ki) 5-HT 1 Receptor 18 nM (Ki) Dopamine D 1 41 nM (Ki)
• 体外研究 Perospirone (SM-9018 free base) possesses moderate affinities for α 1 , 5-HT 1 , and D 1 receptors (K i =17, 18 and 41 nM, respectively) .
• 体内研究 Perospirone (SM-9018 free base; 1.0-10.0 mg/kg/day; orally; for 14 consecutive days) significantly attenuates PCP-induced cognitive deficits in mice in a dose-dependent manner. Animal Model: Male ICR mice (6 weeks old) weighing 25-30 g Dosage: 1.0, 3.0 or 10.0 mg/kg Administration: Orally; daily; for 14 consecutive days Result: Significantly attenuated PCP-induced cognitive deficits in mice in a dose-dependent manner.

医药

3-氯-1,2-苯并异噻唑和哌嗪一起在120℃加热20h。溶于水，用二氯甲烷反复提取。提取液合并，干燥，减压浓缩。得到的物质溶于乙醚，过滤，减压浓缩得3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑。该苯并异噻唑和N-(4-溴丁基)环己烷二甲酰亚胺溶于乙腈，加入碳酸钾和碘化钾，回流反应，即得产物。