2610-86-8 华法林

职业暴露等级:D 职业暴露限值:TWA: 0.1 mg/m3 危险品运输编号:UN 2811 6.1/PG 1 WGK Germany:3 RTECS号:GN4550000 TSCA:TSCA listed 危险等级:6.1(a) 包装类别:I 海关编码:29322090 存储类别:6.1A - 可燃，急性毒性物质（类别1和类别2） 剧毒的危险物质 危险性类别:急性毒性 类别1 经皮 急性毒性 类别1 吸入 急性毒性 类别2 经口 危害水生环境-长期危害 类别2 生殖毒性 类别1A 特异性靶器官毒性-反复接触类别1 经口 毒害物质数据:81-81-2(Hazardous Substances Data) 毒性:EC50 (24-hour) for Daphnia magna 88.8 mg/L (Lilius et al., 1995); acute oral LD50 for rats 186 mg/kg (Hartley and Kidd, 1987), 3 mg/kg (RTECS, 1985) 立即威胁生命和健康浓度:100 mg/m3

• 简介 华法林是一种只可口服的抗凝血素，学名为苄丙酮香豆素，一般都以苄丙酮香豆素钠来储存及处方，较著名的品牌有Coumadin®。由于其化学结构与维生素K非常相似，所以能够干扰血液素的运作，降低患者血液凝结的风险。不过也由于它的强效，一般只会处方与血凝结风险比较高的患者使用，比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。
• 药理机制 一般来说，维生素K会在肝脏里转化成为氧代维生素K（vitamin K epoxide），之后再由“环氧化物还原酵素”还原。华法林能够抑制这种在肝脏里的酵素作用，使凝血酶原（prothrombin）失去功能，从而防止血液凝固。
• 副作用 可口服的华法林俗称“薄血丸”，但服用后必须注意饮食，有两种维生素会影响药物效能，如下： 维生素E：会加强华法林之效用，易引起内出血。 维生素K：会减弱华法林之功效。
• 毒性 对家鼠急性LD 50 3mg/kg (14mg/kg)，另有报道小鼠急性经口LD 50 为374mg/kg，对狗的LD 100 为20～50mg/kg （200～300mg/kg），对猫的LD 100 为5mg/kg。对鸡、鸭、牛、羊毒力较小，对猪、狗、猫较敏感。
• 化学性质 外消旋体为无色、无臭、无味的结晶。m.p.159～161℃。易溶于丙酮，能溶于醇，不溶于苯和水。烯醇式呈酸性，与金属形成盐，其钠盐溶于水，不溶于有机溶剂。烯醇乙酸酯的m.p.117～118℃，酮式m.p.182～183℃。
• 抗凝血性杀鼠剂。作用机制是抑制维生素K 1 ，在动物肝脏内阻碍血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住区、粮库、家禽饲养场杀灭家鼠。将配制的毒饵投入在鼠类经常活动的地方，每天检查，吃掉补投，全吃加倍，连续1周，供鼠食取。投药3d后发现死鼠，1周内出现高峰。
• 该品为抗凝血型杀鼠剂，在全世界广泛使用，主要用于杀灭小家鼠，大家鼠、褐家鼠等家栖鼠，也可用于灭野鼠。杀鼠灵的作用方式是进入鼠体后表现抗凝血作用，使鼠体内出血而致死。一般投饵后三周内灭鼠率可达90%以上。该品也用作口服抗凝血药。称华法林钠，用于防治血栓栓塞性疾病。
• 属抗血凝性杀鼠剂，用于杀大鼠和鼷鼠
• 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 1.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3 毫克/公斤
• 可燃性危险特性 可燃; 火场中可排放剧毒烟雾
• 储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运
• 灭火剂 砂土、干粉、泡沫
• 职业标准 TWA 0.1 毫克/立方米; STEL 0.3 毫克/立方米

医药; 农药

• 由苯甲醛与丙酮合成苄叉丙酮，再与4-羟基香豆素缩合制得杀鼠灵。商品有98%原粉，2.5%母粉和0.025毒饵。纯粉由淀粉和原粉均匀混合而成。毒饵由玉米粉等粮食与母粉和警戒色混匀后挤压烘干成条形，也可用母粉和石蜡混合制成蜡块毒饵。
• 4-羟基香豆素的制备 以水杨酸为原料， 先与甲醇进行酯化，然后用醋酐于40℃酰化，再在金属钠作用于下240～250℃闭环、酸化合成4-羟基香豆素。也可通过水杨酸和氯化亚砜经酰化、环化、酸化制得。 取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制备 苯甲醛与丙酮在氢氧化钠存在下缩合制得。 杀鼠灵的合成 将上述2个中间体在吡啶中回流24h，除去吡啶，注入水中，用盐酸酸化至pH值约2，放置，固化，重结晶，得杀鼠灵。