- 7-溴-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚为杂环类有机物，主要用作医药中间体。
- 制备
步骤一、3-(4-溴苯)-4-硝基吡啶的制备
2.02g(10.0mmol)3-溴-4-硝基吡啶,2.20g(11.0mmol)4-溴苯硼酸，0.46g(0.4mmol)四三苯基膦钯，1.33g(25mmol)NaCO
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溶于60mL二氧六环和10mL水中，110℃回流12h,冷却，倒入80mL水中，后用100mL乙酸乙酯萃取三次，用无水硫酸镁干燥。真空除去溶剂，将固体进行柱层析分离，得到黄色固体产物2.1g(产率：75％)
步骤二、7-溴-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚的制备
1.68g 3-(4-溴苯)-4-硝基吡啶溶于60mL亚磷酸三乙酯中，氮气保护下110℃加热3h，冷却，减压除去亚磷酸三乙酯，得到的固体经柱层析分离，得到棕黄色固体产物1.05g(产率：71％)。
7-溴-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚是一种医药中间体，可由3-溴-4-硝基吡啶与4-溴苯硼酸通过Suzuki反应得到3-(4-溴苯)-4-硝基吡啶，然后关环得到7-溴-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚。
合成路线 1（1. 合成：1015460-59-9）
产率：71%
合成条件：at 110℃; for 3 h; Inert atmosphere
实验步骤：将1.68g 3-（4-溴苯）-4-硝基吡啶溶于60mL亚磷酸三乙酯中，在氮气保护下，110℃加热3h，冷却，减压除去亚磷酸三乙酯，用柱色谱法分离所得固体。 得到1.05g棕黄色固体（产率：71％）。
参考文献：
- [1] Patent: CN106588915, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0021; 0022 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 25, # 15, p. 2953 - 2957 [3] Patent: US2018/125821, 2018, A1 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 10, p. 4778 - 4789
