914348-94-0 1-Boc-5-甲基-3-甲酰基吲哚

海关编码:2933998090

Boc-保护的化合物无需进一步纯化即可用于下一步骤。

医药

合成路线 1（1. 合成：914348-94-0）

产率：0.71 g 合成条件：With dmap In acetonitrile at 20℃; 实验步骤：一般步骤：向适当的吲哚，氮杂吲哚或替代杂环（1.0当量）和二碳酸二叔丁酯（1当量至2当量，更特别是1.2当量）在乙腈中的溶液中加入DMAP（0.1至0.5当量） 更特别是0.1 eq）。 将反应混合物在室温下搅拌过夜。 减压浓缩反应混合物。 将残余物溶于二氯甲烷中并用饱和碳酸氢钠溶液洗涤。 分离阶段。 用二氯甲烷萃取水相。 合并有机相，用饱和氯化铵溶液，水和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并减压浓缩。 BOC-保护的化合物无需进一步纯化即可用于下一步骤。 参考文献：

• [1] Patent: WO2013/45516, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 129; 182 [2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 112, p. 289 - 297

合成路线 2

产率：95% 合成条件：With dmap; triethylamine In dichloromethane at 20℃; for 10 h; 实验步骤：一般步骤：将5-氟吲哚-3-甲醛（0.5g，3.07mmol），三乙胺（0.85mL，6.14mmol），DMAP（0.036g，0.3mmol）和二氯甲烷（10mL）加入到100mL单颈中 圆底烧瓶，然后加入Boc2O（0.7mL，3.07mmol），然后在室温下反应10小时以终止反应，然后通过柱色谱法直接纯化（油醚/乙酸乙酯（v / v）= 10/1） 得到标题化合物，为白色固体（0.77g，95.5％）。 参考文献：

• 未提供