3951-95-9 1-羟基-4-溴异喹啉

WGK Germany:3 海关编码:2933499090 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:眼部刺激 类别2

作为医药合成中间体，用于相关药物分子的制备。

医药中间体

491-30-5 3951-95-9 以1-羟基异喹啉为原料合成4-溴-1(2H)-异喹啉酮的一般步骤：向含有异喹啉-1(2H)-酮（105 mg，0.723 mmol）的DMF（2 mL）溶液中加入N-溴代琥珀酰亚胺（NBS，142 mg，0.796 mmol）。将反应混合物在室温下搅拌2小时。反应完成后，将混合物浓缩以去除溶剂。粗产物通过制备型高效液相色谱（HPLC）进行纯化，得到中间体6 4-溴异喹啉-1(2H)-酮（110 mg，产率68%）。[C] MS（ESI）m/z：223.9（M + H）+。1H NMR（500 MHz，DMSO-d6）δ11.57（br.s，1H），8.24（dd，J = 8.0, 0.8 Hz，1H），7.88-7.83（m，1H），7.79-7.75（m，1H），7.61（ddd，J = 8.0, 7.1, 1.1 Hz，1H），7.55（s，1H）。 参考文献： [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 4, p. 1299 - 1322 [2] Angewandte Chemie - International Edition, 2011, vol. 50, # 36, p. 8416 - 8419 [3] Synthetic Communications, 2007, vol. 37, # 23, p. 4199 - 4208 [4] Patent: US2014/206686, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0497-0499 [5] Patent: WO2016/69976, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 91