147353-95-5 (1-(4-氯苯基)-2-羟乙基)氨基甲酸叔丁酯

作为医药中间体，用于相关药物的合成制备。

医药

合成路线 1（1. 合成：147353-95-5）

产率：88% 合成条件：With triethylamine In tetrahydrofuran at 20℃; 实验步骤：步骤1：（外消旋） - （1-（4-氯苯基）-2-羟乙基）氨基甲酸叔丁酯：（外消旋）-2-氨基-2-（4-氯苯基）乙醇（2g，1）的溶液 向THF（20ml）中的1.65mmol）（如WO2009 / 47563A1所述制备）中加入Boc酐（2.84ml，12.24mmol），然后加入三乙胺（2.436ml，17.48mmol）。 然后将反应混合物在室温下搅拌并在此温度下保持过夜。 将反应混合物真空浓缩，用EtOAc和1N HCl稀释并萃取。 然后将有机萃取液用盐水洗涤，干燥（Na 2 SO 4）并真空浓缩，得到标题化合物，为粘性固体（2.8g，88％）。 1H NMR（500MHz，CDCl3）：7.34（2H，m），7.27（1H，d），5.35（1H，m），4.75（1H，m），3.75-3.90（2H，m），1 .44（9H，s）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2012/69852, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 137-138 [2] Patent: WO2009/47563, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 99