112568-12-4 安替肽

名称和标识

中文名: 安替肽
英文名: Antide
CAS号: 112568-12-4
分子式: C82H108ClN17O14
分子量: 1591.29
中文别名: 醋酸安替肽;醋酸安替肽 112568-12-4;ANTIDE ACETATE安替肽;醋酸安替肽安替肽;安替肽杂质;化合物 ANTIDE;ANTIDE ACETATE 醋酸安替肽
英文别名: 3-pyridinyl)-d-alanyl-l-seryl-n(sup6)-(3-pyridinylcarbonyl)-l-lysyl-n(sup6);AC-(D-NAL)-(D-P-CL-PHE)-(D-PAL)-SER-LYS(NICOTINOYL)-[D-LYS(NICOTINOYL)]-LEU-LYS(ISOPROPYL)-PRO-[D-ALA]-NH2;Iturelix;N-[(4R,7R,10R,13S,16S)-16-{[(8S,11S,14R)-8-{[(2S)-2-{[(2R)-1-Amino-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]carbonyl}-11-isobutyl-2-methyl-10,13,20-trioxo-20-(pyridin-3-yl)-3,9,12,19-tetraazaicosan-14-yl]carbamoyl}-7-(4-chlorobenzyl)-13-(hydroxymethyl)-4-(2-naphthylmethyl)-2,5,8,11,14-pentaoxo-10-(pyridin-3-ylmethyl)-3,6,9,12,15-pentaazaicosan-20-yl]nicotinamide (non-preferred name);N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-N-(3-pyridinylcarbonyl)-L-lysyl-N-(3-pyridinylcarbonyl)-D-lysyl-L-leucyl-N-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl -D-alaninamide;lyl;AC-DNAL-D: P-CLPHE-DPAL-SER-LYS: NICOTINOYL-DLYS: NICOTINOYL-LEU-LYS: ISOPROPYL-PRO-DALA-NH2

安全说明

WGK Germany:3 RTECS号:AY2961700 海关编码:3504009000

用途与制备

醋酸安替肽，英文名Antide。是一种GnRH拮抗剂，促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRH拮抗剂)是在垂体前叶中与内源神经激素GnRH(也被称为促黄体激素释放激素，LHRH)竞争与其受体的结合的合成的肽。通过降低或阻断GnRH的作用，GnRH拮抗剂抑制了促性腺激素例如卵泡刺激素(FSH)和促黄体激素(LH)从垂体前叶的释放。
制备醋酸安替肽制备如下：首先用合适的硫醇处理肽中间体，以除去Nps保护基。然后将其与DMF中的2-苄基-4-羧基吡啶在DCC中作为偶联剂反应，以酰化5-位的Orn残基。洗涤后，用哌啶处理肽树脂，以除去Fmoc保护基，然后用烟酸和DIIC处理以酰化6-位的D-Lys残基。在切割和HPLC纯化之后，测试了GnRH拮抗剂，并且认为该肽可有效预防低剂量雌性哺乳动物的排卵。
作用 Trefolane A和安替肽在14-17:1比值内，能够显著地阻止鼻黏膜高反应的发展，有效地消除鼻腔嗜酸粒细胞增多及肥大细胞的激活，直接抑制IL-5抑制的产生，对于防治老年性耳聋具有很好的治疗效果。

是一种GnRH拮抗剂，用于IVF患者预防早产LH激增。

合成步骤：1. 用合适硫醇处理肽中间体，除去Nps保护基；2. 与DMF中的2-苄基-4-羧基吡啶在DCC中偶联，酰化5-位Orn残基；3. 洗涤后，用哌啶处理肽树脂，除去Fmoc保护基；4. 用烟酸和DIIC处理，酰化6-位D-Lys残基；5. 切割和HPLC纯化。

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