63894-67-7 2-氯-4-吗啡啉基噻吩并[2,3-D]嘧啶
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用途与制备
作为医药中间体或活性成分，用于相关药物研发（如WO2008/73785、CN106831812等专利及相关文献报道）。
医药
产率：88.4% 合成条件：Stage #1: at 20℃; for 1 - 2 h; Stage #2: With water In methanol at 25℃; 实验步骤：向装有机械搅拌器，内部温度探针和氮气鼓泡器的5L反应小瓶中加入2,4-二氯噻吩并[2,3-d]嘧啶（91g）和甲醇（1.5L）。 然后，加入吗啉（85.1克），将反应混合物在环境温度下搅拌1-2小时。 取出等分试样并用DCM / ACN稀释，并通过LC / MS分析以确认原料的消耗。 然后向反应烧瓶中加入水（3.0L），保持内部温度低于25℃。通过真空过滤收集固体并用水（500mL）冲洗。 将洗涤的固体在真空烘箱中在66℃下干燥24小时，得到2-氯-4-吗啉代苯并[2,3-NMR（400MHz，DMSO-d6）δ3.736（t，J = 4.8Hz，4H） ），δ3.897（t，J = 5.2Hz，4H），δ7.658（d，J = 6.4Hz，1H），δ7.682（t，J = 6.4Hz，4H）。 LCMS（ESI pos）m / e 257（M + 1）。 参考文献：