118072-93-8 唑来膦酸

危险性质：非危险化学品

化学合成；生命科学；抗肿瘤药，治疗恶性肿瘤骨转移。

医药

22884-10-2 118072-93-8 实施例7：唑来膦酸的制备; 在20 mL碳酸亚丙酯和15 mL PEG 600的混合溶剂中，于40℃下溶解7.44 g亚磷酸。在持续搅拌下，加入3.0 g 2-(1H-咪唑-1-基)乙酸，并将反应混合物维持在40℃。随后，向反应体系中缓慢加入9 mL三氯化磷。将反应混合物升温至60℃，并在55-60℃范围内搅拌反应4小时。反应完成后，在搅拌下缓慢加入40 mL水（注意氯化氢气体的释放）。将反应混合物在85℃下继续搅拌18小时。反应结束后，将混合物冷却至0℃，并通过加入150 mL乙醇使产物沉淀。过滤收集沉淀，用乙醇（3×40 mL）洗涤，并于60℃下干燥10小时，得到6.85 g（收率99%）唑来膦酸一水合物。 参考文献： [1] Patent: US2010/130746, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 6 [4] Patent: WO2008/56129, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 11 [5] Patent: WO2007/16982, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 5-6