161715-21-5 泰比培南

WGK Germany:WGK 3 存储类别:11 - 可燃固体

• 生物活性 Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素，能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，但对绿脓杆菌无作用。
• 体外研究 Tebipenem exhibits slow tight-binding inhibition at low micromolar concentrations versus the chromogenic substrate nitrocefin, and apparent K m and k cat values of 0.8 μM and 0.03 min -1 , respectively. Tebipenem shows potent activity against B. pseudomallei , with MIC 50 and MIC 90 values of both 2 mg/L. Tebipenem shows good activity against S. pneumoniae , with the MIC range of ≤0.25 μg/mL in all of the S. pneumoniae isolates.

医药

161715-20-4 161715-21-5 以替比培南缩合物为原料合成(4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-二氢噻唑-2-基)氮杂环丁烷-3-基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯-2-羧酸的一般步骤如下：向化合物(II)（R为对硝基苄基）（15.0g，29.0mmol）中加入200mL正丁醇和200mL水，搅拌至完全溶解。随后加入8.00g Raney Ni，在60℃下进行氢化反应。反应在2.0MPa氢气压力、20℃条件下持续4小时。反应完成后，过滤收集固体，并用15mL水洗涤滤饼。滤液用4-二甲基氨基吡啶调节至pH6.5，然后用150mL乙酸乙酯洗涤。将溶液冷却至0℃后，逐滴加入700mL丙酮，搅拌10分钟，再次逐滴加入700mL丙酮，继续搅拌1小时。最终得到12.5g白色固体的替比脒，产率为94.5％，纯度为99.6％。 参考文献： [3] Journal of Antibiotics, 2006, vol. 59, # 4, p. 241 - 247