82586-55-8 盐酸喹那普利
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安全说明
危险性质：非危险化学品
用途与制备
生命科学，是一种口服有效的非肽和非巯基的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂；医药，是血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂的原药，用于治疗对标准疗法无效或有副作用的各级原发性高血压，和强心苷或利尿剂联用治疗充血性心力衰竭。
医药
产率：90% 合成条件：With hydrogenchloride; palladium 10% on activated carbon; hydrogen In ethyl acetate at 15 - 20℃; 实验步骤：将得自实施例6的1.73g（3.29mmol）喹那普利 - 苄基酯（IlIc，R = Bn）在15-20℃下在40ml含有大约1ml的乙酸乙酯中氢化。在大气压（气球）下，在5％的Pd /炭催化剂（约100mg）上加入5mmol干燥的HCl。在完全消耗原料后，通过LC-MS检测，滤出催化剂并浓缩滤液。用MTBE研磨，得到标题化合物，为无色粉末，得到1.40g（90％），LC-MS纯度> 98％（MH439）.1 H NMR（两个旋转异构体）：1.18,1.25（2t，3H，OCH2CH3），1.52 （2d，3H，OH3），2.08-2.30（m，2H，PhCH2CH2），2.62,2.78（2m，2H，PhCH2），3.10-3.35（m，2H，H-4），3.80,3.93（2m，1H） ，NCHC = O），4.14,4.21（2m，2H，OCH2），4.45-4.90（3m，3H，Hi，H-i'，H-3），5.15（m，1H，NH2CHCH3），7.15-7.35（ m，9H，Ar），9.80（宽m，2H，NH2j，12.80（宽m，1H，COH）。如S.Klutchko等人在J中所述，可以通过从乙酸乙酯/甲苯中结晶进一步纯化喹那普利盐酸盐。 .Med.Chem.1986,29,1953-1961。 参考文献：