364794-79-6 4-(4-吗啉甲基)苯硼酸频哪酯

WGK Germany:3 Hazard Note:Corrosive 海关编码:2934999090 存储类别:11 - 可燃固体

作为医药中间体，用于药物合成研究，具体应用场景未明确提及，但在多篇医药相关文献中被报道为关键中间体。

医药

合成路线 1（1. 合成：364794-79-6）

产率：84% 合成条件：With potassium acetate In N,N-dimethyl-formamide at 80℃; 实验步骤：4-（4-溴苄基）吗啉（2.0g，7.8mmol），双（频哪醇合）二硼（2.4g，9.4mmol），乙酸钾（1.1g，12mmol）和1,1'-双（二苯基膦基）的溶液 将二茂铁氯化钯（II）（660mg，0.1mmol）的DMF溶液在80℃加热过夜。 将反应混合物冷却至室温并用乙酸乙酯（100mL）稀释。 将所得溶液用饱和氯化钠水溶液（3×50mL）洗涤。 将收集的有机部分经无水硫酸钠干燥，过滤，并真空浓缩，得到所需产物，其不经进一步纯化而使用（2g，84％收率）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2009/155565, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 143-144 [2] Patent: WO2013/153357, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 39; 40 [3] Patent: US2015/45354, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0237-0241 [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2002, vol. 12, # 20, p. 2989 - 2992 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 2, p. 196 - 218 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 5, p. 1724 - 1727 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 10, p. 3820 - 3832 [8] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 122, p. 684 - 701

合成路线 2（2. 合成：364794-79-6）

产率：100% 合成条件：at 20℃; 实验步骤：将2-（4-溴甲基 - 苯基）-4,4,5,5-四甲基 - [1,3,2]二氧杂硼杂环戊烷（200mg，0.673mmol）溶于THF（5mL）和吗啉（0.088mL，1.01mmol）中 加入。 将混合物在室温下搅拌过夜，然后过滤并浓缩，得到标题化合物（223mg，100％）。 1 H NMR（300MHz，CDCl 3）：δ7.79（d，2H），7.36（d，2H），3.73（t，4H），3.55（s，2H），2.47（t，4H）。 ：