1240518-54-0 3-氨基-1H-吲唑-4-甲腈

3-氨基-1H-吲唑-4-甲腈作为医药中间体，在相关药物研发中具有重要应用，具体用途可参考US2010/216860、WO2015/67549等专利及Journal of Medicinal Chemistry文献。

医药

合成路线 1（1. 合成：1240518-54-0）

产率：87% 合成条件：With hydrazine hydrate In ethanol at 70℃; 实验步骤：中间体623-氨基-1H-吲唑-4-甲腈; 将3-氟-1,2-苯二甲腈（APIN）（5g，34.2mmol）溶解在乙醇（80mL）中，并将肼一水合物（4.98mL，103mmol）加入该溶液中。 将反应在70℃加热过夜。 将反应混合物真空浓缩，将残余物在乙酸乙酯（200mL）和水（200mL）之间分配。 用水（100mL）洗涤有机层。 用乙酸乙酯（200mL）萃取水层。 合并有机层，用无水硫酸镁干燥，真空蒸发，得到标题化合物（4.7g，87％），为黄色固体。 LCMS（系统A）RT = 0.53min，ES + ve m / z 159（M + H）+。 参考文献：

• [1] Patent: US2010/216860, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 32 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 5, p. 1946 - 1960 [3] Patent: WO2015/67549, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 105 [4] Patent: US2015/126449, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0578 - 0580