- 制备
将溶解在甲醇中的氨基酸衍生物的苄基酯在1大气压的氢气气氛下在10%Pd-C上氢化(少于氨基酸苄基酯或醚的10%重量)。反应完全后,滤出催化剂,并真空蒸发滤液,得到所需产物。BOC-L-谷氨酸可由由市售N -叔丁氧基羰基-L-谷氨酸苄酯(1.0g,3.0mmol)制备得到。粗产物通过快速色谱法使用30%AcOEt / CH2Cl2/1%AcOH纯化得到所需产物。BOC-L-谷氨酸,为白色粉末(680mg,93%产率)。
- 用于生化试剂,多肽合成。
BOC-L-谷氨酸是L-谷氨酸的氨基保护产物,是一种一种医药中间体,可用于制备来那度胺,来那度胺(lenalidomide)用于治疗骨髓增生异常综合症,是一种新的调节免疫型、非化学疗法抗癌药物。
路线1:
- 步骤:将溶解在甲醇中的氨基酸衍生物的苄基酯在1大气压的氢气气氛下在10%Pd-C上氢化(催化剂用量少于氨基酸苄基酯或醚的10%重量);反应完全后,滤出催化剂,真空蒸发滤液得到粗产物;粗产物通过快速色谱法使用30%AcOEt/CH₂Cl₂/1%AcOH纯化得到所需产物。
- 原料:市售N-叔丁氧基羰基-L-谷氨酸苄酯(1.0g,3.0mmol)
- 收率:680mg,93%
- 产物:白色粉末