5-氨基噻唑-4-甲酸乙酯作为医药中间体，用于相关药物合成。
医药
合成路线 1（1. 合成：18903-18-9）
产率：60%
合成条件：With Lawessons reagent In toluene at 70℃;
实验步骤：化合物16c的合成：5-氨基噻唑-4-羧酸乙酯：将化合物16b（9.0g，58mmol）悬浮在甲苯（200ml）中。一次性加入Lawesson试剂（23.0g，58mmol，1当量）。将获得的黄色悬浮液在70℃和N 2气氛下搅拌过夜。将反应混合物冷却至0℃，从烧瓶底部的胶状物质中倾析出甲苯层，并用1N.Aq。 HCl（6x50 ml）。将胶状物质溶于MeOH（150ml）中并减压浓缩。将残余物（棕色油状物）悬浮在TBME（300ml）中并用1N.Aq。 HCl（1×300ml，2×100ml）。将合并的含水部分用2N.Aq。碱化。 NaOH（460ml）并用EtOAc（1×300ml，2×200ml和1×100ml）萃取。将合并的有机层干燥（Na 2 SO 4），过滤并减压浓缩，得到粗标题化合物（7g）。通过柱色谱（二氧化硅，庚烷-EtOAc，1/1）纯化粗物质，得到化合物16c（6g，35mmol，60％），为棕色固体。 1H-NMR（300MHz，CDCl3）？ 7.89（s，1H），6.04（bs，2H），4.42（q，2H，J = 7Hz），1.43（t，3H，J = 7Hz）。
参考文献：
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