603-72-5 1,8-萘磺内酰胺

WGK Germany:3

1,8-萘磺内酰胺主要应用于医药领域，具体用途未在提供的信息中详细说明。

医药

合成路线 1（1. 合成：603-72-5）

产率：70% 合成条件：at 130℃; for 3 h; 实验步骤：将5克1,8-萘胺磺酸钾盐粉碎并置于含有三倍重量POCl 3的烧瓶中。在连接回流冷凝器后，将整体在油浴中加热至130℃。在100°C时，释放出盐酸的令人不快的蒸气，必须将其引入烟道。为了加速反应，重复摇动烧瓶。在停止释放刺激性蒸气后，继续加热直至烧瓶中的内容物在重氮化和显影时停止形成染料。通常，反应在3小时后完成。去除过量的POCl3需要一些小心，因为烧瓶内容物的泥浆状稠度。最后，将烧瓶中的内容物倒入冰浴中。借助于抽吸泵滤出灰色产物，并通过反复洗涤除去大部分磷酸。通过干燥后，将粗产物从苯中重结晶。熔点175-180℃; 1H NMR（DMSO，300MHz）：δ8.62（d，1H，J = 8.0Hz），8.12（d，1H，J = 8.0Hz），7.75-7.74（m，1H），7.61（d，1H，J = 8.0Hz），7.32（dd，1H，J = 7.5,6.7Hz），6.90（d，1H，J = 6.8Hz），5.36（s，1H）; MS（EI）：m / z 206（M + + H）。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 2, p. 789 - 800 [2] Tetrahedron, 2014, vol. 70, # 8, p. 1659 - 1690