122684-34-8 1-BOC-吡咯烷-3-甲酰胺

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：122684-34-8）

产率：49% 合成条件：Stage #1: With triethylamine; isobutyl chloroformate In tetrahydrofuran at 0℃; for 0.33 h; Stage #2: With ammonia In tetrahydrofuran; water at 20℃; for 2 h; 实验步骤：向1-（叔丁氧基羰基）吡咯烷-3-羧酸1（5g，23.23mmol）的无水THF（100mL）溶液中加入TEA（4.69g，46.46mmol），异丁基氯甲酸酯（3.8g，27.87）。 在0℃下，将所得溶液搅拌20分钟。 加入NH 3 -H 2 O并在室温下搅拌2小时。 将混合物用乙酸乙酯（30mL）稀释，并用饱和（饱和）Na 2 CO 3（2×20mL）和饱和NaHCO 3水溶液洗涤。 柠檬酸（2×20mL）。 有机层用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到粗产物（2.39g，49％），为黄色固体。 MS（ESI）：m / z = 159.0 [M + H] +。 参考文献：

• [1] Patent: WO2015/48662, 2015, A2. Location in patent: Page/Page column 91 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 1990, vol. 33, # 7, p. 2052 - 2059 [3] Chemical Biology and Drug Design, 2016, p. 54 - 65