905587-44-2 1-(5-氟嘧啶-2-基)乙酮

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：905587-44-2）

产率：46% 合成条件：Stage #1: at 0℃; for 2 h; Stage #2: With water In tetrahydrofuran; diethyl ether 实验步骤：在N 2下向含有5-氟嘧啶-2-甲腈的圆底烧瓶（方法59,1.50g，12.19mmol）中加入无水THF（30ml）。 将溶液冷却至0℃，滴加MeMgBr溶液（4.90ml 3.0M乙醚溶液，14.62mmol）。 在0℃下2小时后，将反应混合物用冰水淬灭并用EtOAc萃取。 将有机萃取液用盐水洗涤，用Na 2 SO 4干燥，并蒸发至干，得到标题化合物，为油状物（0.778g，产率46％）。 GC-MS，140（M）; 1H NMR（CDCl3）δ8.65（s，2H），2.65（s，2H）。 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, # 1, p. 262 - 276 [2] Patent: WO2006/82392, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 120 [3] Patent: WO2007/49041, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 57 [4] Patent: WO2009/7753, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 57-58 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 5, p. 1376 - 1381 [6] Patent: WO2008/132502, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 92