42711-75-1 3-羟基金刚烷-1-羧酸

WGK Germany:3 危险等级:IRRITANT 海关编码:29181990 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:急性毒性 类别4 经口

• 3-羟基金刚烷可用于合成11β-HSD-1 的有效吡啶酰胺/磺酰胺抑制剂，可用于治疗溃疡或与皮质醇相关的激素治疗。
• 制备 3-羟基-1-金刚烷甲酸的2个官能团不同，难以从金刚烷一步制得。1-羟基金刚烷的合成主要通过溴化和水解制得，在溴化过程中用到毒性和腐蚀性较强的溴，且产物多为混合物。1-金刚烷甲酸可利用1-溴代金刚烷与甲酸之间的Koch—Haff反应合成，也可在四氯化碳溶液中，金刚烷在浓硫酸、叔丁醇、甲酸作用下直接制得。因此，选用1-金刚烷甲酸为原料较合适。以1-金刚烷甲酸为原料，经溴化、水解合成3-羟基-1-金刚烷甲酸。

医药

路线1：以1-金刚烷甲酸为原料

• 步骤: 1-金刚烷甲酸经溴化反应，再进行水解反应，得到3-羟基-1-金刚烷甲酸（即3-羟基金刚烷）。
• 关键原料: 1-金刚烷甲酸；
• 注意事项: 1-金刚烷甲酸与金刚烷相比，官能团不同，难以一步制得3-羟基金刚烷；1-羟基金刚烷的传统合成（溴化+水解）使用毒性和腐蚀性强的溴，产物多为混合物，而以1-金刚烷甲酸为原料的路线更合适。