1201923-48-9 (S)-(1-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-3-(3-氟苯基)丙烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯

作为医药中间体，用于相关药物的合成制备。

医药

合成路线 1（2. 合成：1201923-48-9）

产率：67.2% 合成条件：With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In tetrahydrofuran at 20℃; for 0.50 h; Cooling with ice 实验步骤：向冰冷却的[（S）-2-（3-氟 - 苯基）-1-羟甲基 - 乙基]氨基甲酸叔丁酯（1.214g，4.5mmol），三苯基膦（1.359g，5.18mmol）的混合物中加入 向邻苯二甲酰亚胺（0.762g，5.18mmol）和四氢呋喃（15mL）中加入二异丙基二脲二甲酸酯（1.048g，5.18mmol）的四氢呋喃（5mL）溶液。 将混合物在室温下搅拌30分钟，然后减压浓缩。 残留物经硅胶色谱纯化，用二氯甲烷 - 乙酸乙酯（90:10）洗脱，得到[（S）-1-（1,3-二氧代-1,3-二氢 - 异吲哚-2-基甲基） - 2-（3-氟 - 苯基） - 乙基]氨基甲酸叔丁酯，为白色固体。 （收率1.205g，67.2％）。 参考文献：

• [1] Patent: US2012/184542, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 106