1218790-30-7 1-Boc-5-氯吲哚-3-硼酸频那醇酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：1218790-30-7）

产率：84% 合成条件：With (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride; triethylamine In toluene at 80℃; for 3 h; Inert atmosphere 实验步骤：将Pd（dppf）Cl 2（29mg，0.04mmol，3mol％）和5-氯-3-碘-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯10（500mg，1.32mmol）置于干燥的螺旋盖中， 隔膜。 然后，加入无水甲苯（6.5mL），并将混合物用氩气脱气（5分钟）。 将干燥的三乙胺（0.7mL）和4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷（0.3mL，2mmol）依次加入混合物中，然后在80℃（预热油浴）下搅拌 3小时（通过TLC监测）。 随后将混合物冷却至室温并通过硅藻土过滤。 浓缩滤液，通过快速色谱法（洗脱液;己烷/乙酸乙酯= 10/1）纯化残余物，得到418mg 11（总计= 84％）。 表征与文献数据一致.33,34 1H NMR（500MHz，CDCl3）d 8.08（d，J = 8.8Hz，1H），8.00（s，1H），7.95（d，J = 2.1Hz，1H）， 7.26（dd，J = 8.8,2.1Hz，1H），1.65（s，9H），1.38（s，12H）。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, # 5, p. 1622 - 1629 [2] European Journal of Organic Chemistry, 2011, # 24, p. 4532 - 4535 [3] European Journal of Organic Chemistry, 2013, # 21, p. 4564 - 4569