101084-81-5 3-羧基-5-硝基苯硼酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

有机合成; 医药合成

合成路线 1（1. 合成：101084-81-5）

产率：63% 合成条件：for 0.50 h; Cooling with ice 实验步骤：在7.5g的5-羧基苯硼酸（45.2mmol）之间加入25ml浓硫酸，在快速搅拌状态下加入25ml发烟硝酸，冰水浴冷却。 搅拌反应15分钟，抽空除冰水浴，继续反应15分钟。 在冰水中加入反应液，沉淀，过滤，洗涤5次，用水重结晶，得白色固体3-硝基-5-羧基苯基硼酸6.01g，收率63.0％; 1.50g3-羧基-5-硝基 - 苯基硼酸（7.1mmol），20ml甲醇，10％Pd / CO。 2g在三颈瓶中加入50ml，催化氢解6h。 过滤除去钯 - 碳，将滤液蒸发至干，得到白色粉末状固体3-氨基-5-羧基苯基硼酸1.25g，收率97.1％。 参考文献：

• [1] Patent: CN103497211, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0190 [2] Organic Preparations and Procedures International, 1991, vol. 23, # 6, p. 729 - 734 [3] Journal of the American Chemical Society, 1959, vol. 81, p. 3017 [4] Arkiv foer Kemi, 1957, vol. 10, p. 497,503