作为医药中间体,用于药物合成(具体用途未明确说明)。
医药
合成路线 1(1. 合成:209959-33-1)
产率:93%
合成条件:at 70℃;
实验步骤:步骤A:将2-氨基-5-溴嘧啶(2.75g,15.8mmol)和二碳酸二叔丁酯(7.58g,34.8mmol)在吡啶(30mL)中的混合物在70℃下搅拌过夜,然后 除去溶剂。 将残余物在EtOAc和HCl水溶液(1N)之间分配。 用EtOAc萃取水层。 将合并的有机物用NaSO 4干燥,然后过滤并浓缩,得到2- [双(叔丁氧基羰基)氨基] -5-溴嘧啶(5.5g,93%),为白色固体。 MS m / z 398.2 [M + Na] +。
参考文献:
- [1] Patent: WO2013/101974, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00816; 00817 [2] Patent: US9617268, 2017, B2. Location in patent: Page/Page column 371 [3] Patent: WO2010/121164, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 93-94 [4] Patent: WO2017/176812, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0276 [5] Patent: EP946508, 2009, B1. Location in patent: Page/Page column 60 [6] Patent: WO2005/70932, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 37; 38 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 6, p. 2573 - 2590