406463-06-7 6-喹啉硼酸频那醇酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：406463-06-7）

产率：100% 合成条件：With potassium acetate In tetrahydrofuran at 80℃; Inert atmosphere 实验步骤：步骤2.6-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）喹啉将100-mL圆底烧瓶吹扫并在惰性氮气氛下保持。然后加入6的溶液 加入溴喹啉（5g，23.92mmol，1.00当量）的四氢呋喃（20mL）溶液。然后加入KOAc（3.55g，1.50当量），4,4,5,5-四甲基-2-（ 4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷（18.23g，71.77mmol，3.00当量）和Pd（dppf）2Cl2（1.95g） 将反应物在80℃下在油浴中搅拌过夜。滤出所得固体。将滤液真空浓缩，并通过硅胶柱色谱法纯化，用乙酸乙酯/石油醚洗脱。 （1:50）。这得到6.62g（109％）的6-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）喹啉，为红色油状物。 参考文献：

• [1] Patent: US2012/277224, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 90 [2] Patent: WO2008/51493, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 104 [3] Patent: CN105254613, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0071; 0072; 0073 [4] Patent: WO2015/162538, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 66 [5] Organic Letters, 2014, vol. 16, # 17, p. 4562 - 4565 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 5, p. 1724 - 1727 [7] Patent: CN108440588, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0062; 0064; 0065