214614-81-0 1-(2-羟乙基)-4-溴吡唑

危险性质：非危险化学品

1-(2-羟乙基)-4-溴吡唑主要作为医药中间体使用，其合成方法在专利和学术文献中有记载，可用于相关药物分子的制备。

医药

合成路线 1（1. 合成：214614-81-0）

产率：86% 合成条件：With potassium hydroxide; potassium iodide In ethanol at 155℃; for 8 h; microwave 实验步骤：将8d（400mg，2.72mmol），KI（671mg，4.04mmol），KOH（290mg，5.2mmol）和22a（625mg，5.0mmol）在EtOH（10mL）中的混合物在微波条件下在155℃反应8小时。 反应完成后，将混合物冷却，过滤并蒸发。 将残余物溶于20mL EtOAc 15中，用20mL水洗涤，用Na 2 SO 4干燥并浓缩，得到22b（0.45g，86％收率），为黄色油状物。 参考文献：

• [1] Patent: WO2008/88881, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 47 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 21, p. 6804 - 6820

合成路线 2（2. 合成：214614-81-0）

产率：34% 合成条件：Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 0.50 h; Stage #2: at 20℃; 实验步骤：通用程序77在室温下向搅拌的4-溴-1H-吡唑的DMF溶液中加入氢化钠。 将混合物搅拌30分钟，加入[1,3]二氧戊环-2-酮，搅拌混合物并缓慢升温至室温。 通过TLC监测反应。 反应完成后，加入EtOAc，用饱和NaHCO 3，水和盐水洗涤，用Na 2 SO 4干燥，过滤并浓缩。 通过硅胶，洗脱液EtOAc和DCM 10％纯化残余物，得到0.22g 2-（4-溴 - 吡唑-1-基） - 乙醇，产率34％。 1H NMR（400MHz，氯仿-D）δppm7.49（s，1H）7.46（s，1H）4.18-4.23（m，2H）3.93-3.98（m，2H）3.09（s，1H）。 参考文献：

• [1] Patent: US2006/46991, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 71 [2] Patent: WO2006/21881, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 84