930798-25-7 (6-氯吡嗪-2-基)乙酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

有机合成; 医药

合成路线 1（1. 合成：930798-25-7）

产率：463.6 g 合成条件：at 10 - 20℃; 实验步骤：步骤2：向20L三颈圆底烧瓶中分批加入水（9L），NaOH（900g，22.50mol，3.07当量），然后加入1,3-二乙基2-（ 在搅拌下逐滴地滴加6-氯吡嗪-2-基）丙二酸酯（2kg，1.00当量，粗品），同时保持温度低于10℃。将得到的溶液在室温下搅拌过夜并冷却至0℃。 将溶液调节至约 用HCl（37％）洗脱9-10并用3×2L EtOAc萃取所得溶液。 合并有机层，干燥（Na 2 SO 4），过滤并真空浓缩。 将残余物用PE（1×1.5L）和MTBE（1×1.5L）洗涤，干燥（Na 2 SO 4），并真空浓缩，得到463.6g（37％）2-（6-氯吡嗪-2-基）乙酸。 酸为黄色固体。 参考文献：

• [1] Patent: WO2007/35153, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 4-5 [2] Patent: WO2007/35154, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 28-29 [3] Patent: US2015/31674, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0325; 0322