121459-15-2 1H-吲哚-1-乙醇

WGK Germany:WGK 3 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:危害水生环境-长期危害 类别1 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 皮肤致敏物 类别1

作为医药中间体，用于合成2-[4-[2-吲哚基]乙氧基]苯基硫代-丁酸甲酯（ST1983）等药物相关化合物。

医药

120-72-9 540-51-2 121459-15-2 以吲哚和2-溴乙醇为原料合成2-(1H-吲哚-1-基)乙醇的一般步骤如下：实施例8中描述了2-[4-[2-吲哚基]乙氧基]苯基硫代-丁酸甲酯（ST1983）的制备过程。首先，制备中间产物1-（2-羟乙基）吲哚，该步骤参考了J.Med.Chem.，1998,41/10,1619-1639中报道的方法，但调整了反应时间至30小时（原文献为30分钟）。具体操作如下：将吲哚（5.0g，42.7mmol）溶于50ml无水DMSO中，加入KOH（3.6g，64.1mmol）和2-溴乙醇（6.4g，51.3mmol），反应在25-30℃下进行。最终得到5g油状产物，产率为73%。 参考文献： [1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2013, vol. 11, # 28, p. 4569 - 4572 [2] Patent: WO2004/56355, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 23 [3] Angewandte Chemie - International Edition, 2014, vol. 53, # 20, p. 5142 - 5146 [4] Angew. Chem., 2014, vol. 126, # 20, p. 5237 - 5241,5 [5] Chemical Communications, 2015, vol. 52, # 2, p. 346 - 349