123986-64-1 4-N-BOC-氨甲基苄醇
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安全说明
Hazard Note:Irritant 海关编码:2906290090
用途与制备
作为中间体用于医药合成(如相关药物分子的构建)。
医药
24424-99-5 39895-56-2 123986-64-1 一般步骤:将4-(氨基甲基)苯甲醇(1 g,7.29 mmol)与二碳酸二叔丁酯(1.59 g,7.29 mmol)在二氯甲烷(30 mL)中的混合物于室温下搅拌反应过夜。反应完成后,将反应混合物在减压下浓缩以除去溶剂。粗产物通过硅胶柱色谱法纯化,洗脱剂为二氯甲烷与乙酸乙酯的混合溶剂(体积比1:1),得到4-(羟甲基)苄基氨基甲酸叔丁酯(0.8 g,2.28 mmol,收率31%)为白色固体。产物经1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)表征:δ 7.37(s,1H),7.22(dd,J = 27.8, 8.0 Hz,4H),5.13(t,J = 5.7 Hz,1H),4.46(d,J = 5.7 Hz,2H),4.10(d,J = 6.1 Hz,2H),1.36(s,9H)。 参考文献: [1] Patent: WO2006/12135, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 49-51 [2] Patent: US2006/293379, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 63 [3] Angewandte Chemie - International Edition, 2012, vol. 51, # 4, p. 941 - 944 [4] Chemical Communications, 2010, vol. 46, # 7, p. 1073 - 1075 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 1, p. 33 - 47