1220696-38-7 1-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)二氢吲哚-2-酮

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：1220696-38-7）

产率：85% 合成条件：With dichloro(1,1'-bis(diphenylphosphanyl)ferrocene)palladium(II)*CH 2 Cl 2 In 1,2-dimethoxyethane at 80℃; 实验步骤：11.制备1-甲基-5-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）二氢吲哚-2-酮5-溴-1-甲基二氢吲哚-2-酮（ 将537mg，2.375mmol），双（pmnacolate）乙硼烷（987mg，3.89mmol），乙酸钾（636mg，6.48mmol）和Pd（dppf）C12.CH2Cl2（88mg，0.108mmol）装入微波小瓶和DME中。 加入（15.6毫升）。 将反应混合物在80℃加热过夜，然后浓缩。 通过硅胶色谱法（biotage，CyHex / EtOAc）纯化粗产物，得到产物（500mg，85％）。 1H-NMR（500MHz，CDCl3）ppm = 7.78（d，J = 7.7，1H），7.69（s，1H），6.84（d，J7.7，1H），3.52（s，2H），3.24（s ，3H），1.36（s，12H）。 LC-MS（ESI，m / z）Rt = 2.90mm-274（M-1-H）（HPLC方法E）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2015/144290, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 94 [2] Patent: WO2010/130794, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 54; 55 [3] Patent: US2016/9720, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0589 [4] Patent: US2016/9712, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0365 [5] Patent: US2016/289238, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0318; 0319