55750-61-3 马来酰亚胺基乙酸琥珀酰亚胺酯

WGK Germany:3 海关编码:29280000 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

• 生物活性 AMAS 是一种不可降解 (non-cleavable) 的，具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团的异双功能交联剂，其允许含胺和巯基的分子的共价结合，用于 ADC 的常用 linker。
• 靶点 Non-cleavable
• 体外研究 ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.

医药

6066-82-6 17686-36-1 55750-61-3 一般步骤：向500 mL三颈烧瓶中加入N-马来酰亚胺基乙酸（94 g，0.6 mol）和300 mL二氯甲烷，随后加入草酰氯（90 g，0.72 mol）。将反应混合物加热至回流状态，并观察到有大量气体释放。反应2小时后，溶液变为澄清。随后，通过浓缩去除二氯甲烷和过量的草酰氯。加入200 mL二氯甲烷以洗涤并去除残留的酸，得到粗产物N-马来酰亚胺基乙酰氯。将粗产物溶于200 mL二氯甲烷中。在另一容器中，将N-羟基琥珀酰亚胺（69 g，0.6 mol）和三乙胺（80.8 g，0.8 mol）溶于300 mL二氯甲烷中，并在冰水浴冷却下控制反应温度不超过20℃。将上述N-马来酰亚胺基乙酰氯的二氯甲烷溶液缓慢滴加至此混合物中，滴加过程持续2小时。反应完成后，用200 mL水洗涤反应液以去除三乙胺盐酸盐，接着用100 mL 1N盐酸洗涤以去除多余的三乙胺，最后用200 mL饱和盐水洗涤。有机相经干燥后浓缩至干，得到137 g白色固体。通过重结晶于乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂中纯化，最终得到116 g白色固体，HPLC纯度为98.7％，收率为76.7％。 参考文献：