923197-75-5 (6-溴-1H-吲哚-2-基)甲醇

危险等级:IRRITANT 海关编码:29339900

作为医药中间体，用于相关药物研发与合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：923197-75-5）

产率：73% 合成条件：Stage #1: With lithium aluminium tetrahydride In tetrahydrofuran at 0 - 20℃; for 4 h; Stage #2: With water; sodium hydroxide In tetrahydrofuran at 0℃; 实验步骤：在0℃下，向6-溴-1H-吲哚-2-羧酸（1.00g，4.20mmol）的THF（20.0mL）溶液中滴加LiAlH 4（1.0M的THF溶液，4.20mL，4.20mmol）。 将反应混合物搅拌4小时，同时升温至室温。在0℃下用水和15％NaOH水溶液淬灭反应，形成沉淀物，将其通过硅藻土过滤。滤液用EtOAc（3x）萃取。 萃取物经Na 2 SO 4干燥，过滤并减压浓缩，得到标题化合物（696mg，73％），为黄色固体：1 H NMR（500MHz，CDCl 3）δ7.51（s，1H），7.43（d，J = 8.0Hz，1H），7.20（dd，J = 8.0,1.6Hz，1H），6.38（s，1H），4.83（d，J = 5.6Hz，2H）。 参考文献：

• [1] Liebigs Annalen der Chemie, 1986, # 3, p. 438 - 455 [2] Patent: US2012/157469, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 28-29 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 2, p. 364 - 377