作为医药中间体,用于相关药物研发(具体用途未明确说明)。
医药
合成路线 1(1. 合成:29064-82-2)
产率:32%
合成条件:Stage #1: for 4 h; Heating / reflux Stage #2: With sodium hydrogencarbonate In dichloromethane; water
实验步骤:将3-溴-5H-噻吩并[3,2-c]吡啶-4-酮(1.16g,5.04mmol)和三氯氧化磷(20ml)的搅拌混合物加热回流4小时。 然后使反应冷却至室温,真空除去三氯氧化磷。 将残余物溶于DCM(25ml)中,用蒸馏水(2.x.25ml)洗涤,然后用饱和碳酸氢钠溶液(25ml)洗涤。 将有机层干燥(MgSO 4),过滤并真空除去溶剂。 然后将粗残余物进行快速柱色谱(洗脱剂石油溶剂40-60℃:EtOAc,5:1,Rf 0.5),得到标题化合物,为黄色固体(398mg,32%)。
参考文献:
- [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 1, p. 250 - 254 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 5, p. 1167 - 1171 [3] Patent: US2007/161672, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 8 [4] Patent: WO2004/100947, 2004, A2. Location in patent: Page 27; 17 [5] Patent: US2005/20619, 2005, A1. Location in patent: Page 17 [6] Patent: US2005/43347, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 26 [7] Patent: WO2016/207217, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 111-112