1000698-88-3 (2-氨基-4,5-二氟苯基)氨基甲酸叔丁酯
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用途与制备
作为医药中间体,用于合成特定药物分子(如N-环己基-2-[5,6-二氟-2-(甲氧基-苯基-甲基)-苯并咪唑-1-基]-2-(4-甲氧基-苯基)-乙酰胺)。
医药
产率:74.2% 合成条件:With iodine In ethanol at 0℃; 实验步骤:例54;N-环己基-2- [5,6-二氟-2-(甲氧基 - 苯基 - 甲基) - 苯并咪唑-1-基] -2-(4-甲氧基 - 苯基) - 乙酰胺; 步骤1; (2-氨基-4,5-二氟 - 苯基) - 氨基甲酸叔丁酯[CAS RN 1000698-88-3](替代制备也参见实施例1,步骤1); 向冰浴冷却的1,2-二氨基-4,5-二氟苯(10.00g,69mmol,1.0当量,[CAS RN 76179-40-3])和二叔丁基二碳酸酯(12.87)的混合物 g,59mmol,0.85当量; [CAS RN 24424-99-5])在无水乙醇(150mL)中加入碘(0.18g,0.007mmol,0.01当量; [CAS RN 7553-56-2])。 将混合物在冰箱中保持过夜。 减压蒸发溶剂,残余物通过硅胶柱色谱纯化(500g,1:0→19:1二氯甲烷/乙酸乙酯洗脱液),按洗脱顺序得到bis-boc衍生物。 作为橙色固体(1.58g,6.6%),和所需化合物,为白色固体(12.58g,74.2%)。 参考文献: