1082066-29-2 (2-氟-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)苯基)甲醇

海关编码:2934999090

用于医药相关研究与制备，具体用途未明确说明但可推测为医药中间体或活性成分。

医药

合成路线 1（1. 合成：1082066-29-2）

产率：48% 合成条件：With dichloro(1,1'-bis(diphenylphosphanyl)ferrocene)palladium(II)*CH 2 Cl 2 ; potassium acetate In 1,4-dioxane at 90℃; Inert atmosphere 实验步骤：3.1.1。 制备（2-氟-4-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）苯基）甲醇（934-2）在90℃，N 2气氛下，至 向搅拌的4-溴-2-氟苯基甲醇（500mg，2.44mmol）的二恶烷（5mL）溶液中加入B2Pin2（929mg，3.66mmol），Pd（dppf）Cl2.DCM（198mg，0.24mmol）和 KOAc（717mg，7.32mmol）。 在90℃下搅拌过夜后，将反应混合物冷却至室温并在EA和H 2 O之间分配。 分离各层，有机层用盐水洗涤，用Na 2 SO 4干燥。 真空除去溶剂，残留物经快速色谱纯化（硅胶，0~20乙酸乙酯的石油醚溶液），得到（2-氟-4-（4,4,5,5-四甲基-1,3， 2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）苯基）甲醇（934-2）（300mg，48％），为黄色油状物。 参考文献：

• [1] Patent: US2018/194762, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0740-0741 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, # 18, p. 4984 - 4995