769944-39-0 2-(4-氯苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯

作为医药中间体，用于合成相关药物分子。

医药

合成路线 1（1. 合成：769944-39-0）

产率：69% 合成条件：With sodium tetrahydroborate; acetic acid In 1,4-dioxaneHeating / reflux 实验步骤：将4-（TERT-丁氧基羰基）-3-（4-氯苯基） - 哌嗪-2-酮（500mg，1.6mmol）和乙酸（929，U 1,16mmol）的溶液加入到回流的溶液中 加入硼氢化钠（608mg，16mmol）的1,4-二恶烷（5ml）溶液，继续回流。 将反应用水淬灭，用二氯甲烷萃取，用盐水洗涤，干燥。 除去溶剂后，通过硅胶柱色谱法纯化残余物，得到4-（TERT-丁氧基羰基）-3-（4-氯苯基）哌嗪（330mg，69％）。 1H-NMR（CDCl3）A1.46（9H，s），2.76-2。 99（3H，m），3。13（1H，dd，J = 13.0Hz，4.3Hz），3.45-3。 49（2H，m），3.92（1H，m），5.15（1H，s），7.27-7。 33（4H，m）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2004/85408, 2004, A1. Location in patent: Page 264 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 16, p. 3726 - 3732