2140-11-6 2',3'-O-异丙叉肌苷

WGK Germany:3 海关编码:29389090

• 简介 2',3'-O-异丙叉肌苷是一种医药中间体，可用于制备卡培他滨。卡培他滨(Capecitabine)是5-氟尿嘧啶的前药。该化合物本身无细胞毒性，在体内酶的作用下经3步酶解代谢为5-FU(5-氟尿嘧啶)而发挥抗肿瘤作用。
• 制备 取肌苷100g(0.368mol)，加入400ml丙酮，在搅拌下加入40ml浓硫酸，加热至回流，待固体完全溶解后加入100g无水硫酸铜，继续回流5小时，TLC跟踪反应，待反应完毕，加入160g碳酸钠中和反应，除去无机盐，丙酮洗涤，合并滤液，减压蒸出溶剂，残渣中加入60％乙醇200ml，热溶，趁热过滤，滤液冷藏，得淡黄色晶体96g，熔点：192～196℃，收率：83.7％。

医药

路线1：

• 步骤: 取肌苷100g(0.368mol)，加入400ml丙酮，搅拌下加入40ml浓硫酸，加热至回流，待固体完全溶解后加入100g无水硫酸铜，继续回流5小时，TLC跟踪反应；反应完毕后加入160g碳酸钠中和，除去无机盐，丙酮洗涤，合并滤液，减压蒸出溶剂；残渣中加入60％乙醇200ml，热溶，趁热过滤，滤液冷藏，得淡黄色晶体。
• 条件: 加热回流；TLC跟踪反应；减压蒸出溶剂；热溶、趁热过滤、冷藏。
• 收率: 83.7%（得淡黄色晶体96g）。
• 产物: 淡黄色晶体，熔点192～196℃。