369-24-4 2-氟异烟肼

海关编码:2933399990

• 2-氟异烟肼以及对氨基水杨酸异烟肼成为其替代药品，绝大多数医生仍认为2-氟异烟肼是治疗结核病的一个不可缺少的主药。与利福平（rifampicin）、乙胺丁醇（ethambutol）、链霉素（sterptomycin）和吡嗪酰胺（pyrazinamide）同为一线抗结核药。
• 制备 往2000ml三口瓶中加入1.62mol 2-氟异烟酸，1200g乙醇，16.4g(0.162mol)三乙胺，搅拌降温至0℃～5℃，缓慢滴加212g(1.78mol)氯化亚砜，滴加完毕，控温0℃～5℃保温2小时，然后升温至20℃～25℃保温20小时，反应完毕，减压浓缩得油状物，将119g(2.43mol)水合肼加入，升温至70℃～75℃，保温10小时后，加入稀释液(水350g)，适当升温，溶解，得2-氟异烟肼粗品的水溶液，加入活性炭10g，70℃～75℃保温半小时后，过滤，滤液先自然冷却6小时，再缓慢冷至0℃，过滤，干燥，得异烟肼成品，纯度99.94％，单杂均小于0.10％，杂质J未检出，2-氟异烟肼总收率86％。

医药

• 步骤: 1. 2000ml三口瓶中加入1.62mol 2-氟异烟酸、1200g乙醇、16.4g三乙胺，搅拌降温至0℃～5℃，缓慢滴加212g氯化亚砜，滴毕控温0℃～5℃保温2小时，升温至20℃～25℃保温20小时，减压浓缩得油状物；2. 加入119g水合肼，升温至70℃～75℃保温10小时，加入350g水稀释，升温溶解，加10g活性炭70℃～75℃保温半小时后过滤，滤液自然冷却6小时，再冷至0℃过滤、干燥得成品。
• 条件: 反应温度0℃～5℃（酰氯化）、20℃～25℃（保温）、70℃～75℃（肼解及后处理）；
• 收率: 总收率86%，纯度99.94%，单杂均小于0.10%，杂质J未检出。