114676-59-4 (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐

中文名称: (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐
英文名称: D-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester, hydrochloride (1:1), (4R)-
CAS号

词条详情加载中…

名称和标识

中文名: (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐
英文名: D-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester, hydrochloride (1:1), (4R)-
CAS号: 114676-59-4
分子式: C6H11NO3.ClH
分子量: 181.618
中文别名: (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-甲酸甲酯盐酸盐;(2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐;(2R,4R)-顺式-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐;(4R)-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐;甲基 (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-甲酸基酯盐酸;(2R,4R)-4-羚基此咯烷-2-羚酸甲酯盐酸盐;化合物 D-PROLINE, 4-HYDROXY-, METHYL ESTER HYDROCHLORIDE
英文别名: D-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester, hydrochloride (1:1), (4R)-;Methyl (2R,4R)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylate hydrochloride;(2R,4R)-4-Hydroxy-2-(methoxycarbonyl)pyrrolidine hydrochloride, cis-4-Hydroxy-D-proline methyl ester hydrochloride;Methyl 4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylate HCl;D-Proline, 4-hydroxy-, Methyl ester, hydrochloride, (4R)-;Cis-4-Hydroxy-D-proline Methyl ester HCl;(2R,4R)-cis-4-hydroxy-D-proline methyl ester hydrochloride;Cis-D-Hyp-OMe.HCl

物化属性

形态: 固体
颜色: 白色
储存条件/存储条件: under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
旋光度: 10.30(C=1.00g/100ml MEOH)
熔点: 121-123℃

安全信息

安全说明

海关编码:2933998090

生产及用途

用途与制备

概述 (2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。D-Proline, 4-hydroxy-, methyl ester (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。

医药

67-56-1 2584-71-6 114676-59-4 在0℃下，向搅拌的顺式-4-羟基-D-脯氨酸（10.0g，76.3mmol，1当量）在甲醇（300mL）中的溶液中，于1.5分钟内缓慢加入亚硫酰氯（10.0mL，过量）。将反应混合物逐渐升温至23℃，并持续搅拌16小时。反应完成后，将混合物在减压下浓缩，得到(2R，4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐，为白色固体（15.9g，100%收率）。参考文献： [1] Patent: WO2004/7444, 2004, A2. Location in patent: Page 135 [2] Journal of the American Chemical Society, 1996, vol. 118, # 29, p. 6826 - 6840 [3] Patent: WO2011/29046, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 153; 154 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 1988, vol. 31, # 8, p. 1598 - 1611 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 1999, vol. 42, # 26, p. 5426 - 5436