209128-15-4 1'-(叔丁氧基羰基)螺[茚-1,4'-哌啶]-3-羧酸

海关编码:2933399990

作为医药中间体，用于相关药物的合成研发。

医药

合成路线 1（1. 合成：209128-15-4）

产率：88% 合成条件：Stage #1: With water; sodium hydroxide In methanol at 60℃; for 2 h; Stage #2: With hydrogenchloride In water 实验步骤：向1'-叔丁基3-乙基螺[茚-1,4'-哌啶] -1'，3-二羧酸酯10（0.230g，0.64mmol）溶于甲醇（10mL）的溶液中加入NaOH溶液（0.257） 加入g，6.43mmol）的水（10mL）溶液。 将反应混合物在60℃下加热2小时。 通过LCMS监测反应完成。 反应完成后，蒸发反应混合物，将残余物重新溶于水中。 将水溶液在冰浴上冷却，并通过缓慢加入的1N HCl将pH调节至5。 将分离的固体过滤并风干。 得到0.19g纯的1' - （叔丁氧基羰基）螺[茚-1,4'-哌啶] -3-羧酸11，产率88％。 ESMS calcd.329.4; 实测值：273.8（M-tBu）。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 25, # 16, p. 3234 - 3245 [2] Patent: WO2008/5295, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 41-43