1072027-36-1 4-(4-BOC-1-哌嗪基)-5-溴-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶

作为医药中间体，用于合成相关药物分子（具体药物未明确提及）。

医药

合成路线 1（1. 合成：1072027-36-1）

产率：78.5% 合成条件：With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In 1,4-dioxane at 80℃; for 2 h; Microwave irradiation 实验步骤：将中间体2（5mmol），1-叔丁氧基羰基哌嗪（6mmol）和DIEA（7.5mmol）溶解在5ml二恶烷中，并在80℃下微波加热2小时。 减压蒸发溶剂，蒸发混合物，蒸发，蒸发，蒸发，蒸发。重结晶，得到中间体3.白色固体，收率为78.5％。 参考文献：

• [1] Patent: CN108997351, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0075; 0112; 0151; 0152 [2] Archiv der Pharmazie, 2016, vol. 349, # 5, p. 356 - 362 [3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 138, p. 543 - 551 [4] Patent: WO2008/128072, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 39; 40 [5] Patent: WO2008/128072, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 39; 40 [6] Patent: WO2009/80682, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 35-36

合成路线 2

产率：48% 合成条件：With triethylamine In N,N-dimethyl-formamide at 110℃; for 16 h; 实验步骤：通用方法：将4-氯-5-取代的-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶（起始原料b）（3.2mmol）溶于3ml DMF溶液，0.65ml三乙胺（4.9mmol）和Boc中 加入保护的哌嗪（0.75g，3.6mmol），反应加热至110℃，反应16h，加入10倍体积的DMF冰水，乙酸乙酯萃取，有机层用饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥。 硫酸盐，过滤，减压蒸馏除去溶剂，柱色谱分离和纯化（洗脱液用于石油醚：乙酸乙酯= 1：3）4-（5-取代-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶 - 4-基）哌嗪-1-羧酸酯（中间体c）.4-（7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基）哌嗪-1-羧酸酯（c-1）。 灰白色固体，产率：59％。 参考文献：

• 未提供