863578-21-6 2-氨基-4-氯苯硼酸频哪醇酯

海关编码:2931900090

2-氨基-4-氯苯硼酸频哪醇酯作为重要中间体，广泛应用于医药和农药合成中，参与构建含硼酸酯结构的生物活性分子。

医药; 农药

823-57-4 25015-63-8 863578-21-6 步骤1：制备5-氯-2-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)苯胺 在氮气保护下，向2-溴-5-氯苯胺（20.0g，96.9mmol）的1,4-二恶烷（200ml）溶液中依次加入三乙胺（54.0ml，487mmol）和[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷络合物（3.96g，4.84mmol）。随后，缓慢滴加4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷（42.3ml，290mmol）。将反应混合物在100℃下搅拌反应10.5小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，通过硅藻土过滤。滤液在0℃下滴加甲醇（25ml）进行淬灭。减压浓缩除去溶剂，所得粗产物通过硅胶柱色谱（洗脱剂：己烷/乙酸乙酯=20:1）纯化，得到目标产物5-氯-2-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)苯胺（16.5g，产率65%）。 1H-NMR（400MHz，DMSO-d6）：δ（ppm）7.28（1H，d，J=6.0Hz），6.59（1H，d，J=1.2Hz），6.43（1H，dd，J=6.3,1.5Hz），5.70（2H，s），1.24（12H，s）。 参考文献：