主要用于医药领域，作为药物研发的关键中间体，用于合成具有抗肿瘤、抗病毒等生物活性的药物分子。
医药
合成路线 1（1. 合成：6943-17-5）
产率：90%
合成条件：at 170℃; for 4 h;
实验步骤：（1-1）6-硝基-3H-喹唑啉-4-酮的制备将150g 2-氨基-5-硝基 - 苯甲酰酸加入到200ml甲酰胺中，将所得溶液加热至170℃保持4小时 ，并冷却至100°C。 向其中加入500ml冰水，搅拌1小时，并将所得混合物在减压下过滤。 将所得残余物用水洗涤，得到固体，将其在40℃下干燥15小时，得到式（140g，90％）的标题化合物.1H-NMR（DMSO-d6,300MHz）：δ8.77（ d，J = 2.7Hz，1H），8.55（dd，J-6.9Hz，1H），8.36（s，1H），7.84（d，J = 9Hz，1H）。
参考文献：
- [1] Patent: WO2006/71017, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 34 [2] Tetrahedron Letters, 2002, vol. 43, # 21, p. 3911 - 3913 [3] Tetrahedron Letters, 2003, vol. 44, # 24, p. 4455 - 4458 [4] Patent: US2005/187231, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 14 [5] Tetrahedron, 2013, vol. 69, # 15, p. 3182 - 3191 [6] Patent: WO2008/79759, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 90 [7] Patent: WO2008/79836, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 89 [8] Patent: WO2004/13091, 2004, A2. Location in patent: Page 64 [9] European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 50, p. 264 - 273 [10] Patent: CN106146410, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0027; 0028 [11] Patent: CN103382182, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0329; 0331-0333 [12] Journal of the American Chemical Society, 1919, vol. 41, p. 2061 [13] Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 48, # 16, p. 5337 - 5348 [14] Patent: US6339099, 2002, B1. Location in patent: Page column 43, 44 [15] Patent: US2005/191238, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 61 [16] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 21, p. 6880 - 6888 [17] Bulletin of the Korean Chemical Society, 2015, vol. 36, # 7, p. 1933 - 1935
合成路线 2（2. 合成：6943-17-5）
产率：93%
合成条件：With 8-quinolinol; sodium hydroxide; copper dichloride In water at 20℃; for 0.33 h; Sealed tube; Microwave irradiation
实验步骤：一般步骤：在10mL玻璃管中，加入2-碘苯甲酸（1.0mmol），盐酸乙脒（1.2mmol），CuCl 2（0.1mmol），L2（0.1mmol）和NaOH（4.0当量）和3.0mL水。 然后用隔膜密封容器并放入微波腔中。 使用CEM Discover微波合成仪在室温下使用120W的初始微波辐射20分钟。 在反应过程中连续搅拌反应混合物。 反应完成后，真空除去溶剂。 通过硅胶柱色谱法纯化残余物，得到相应的产物。 所有产物均通过NMR和MS光谱分析确认。
参考文献：
- [1] Synthetic Communications, 2018, vol. 48, # 24, p. 3089 - 3098
合成路线 3（3. 合成：6943-17-5）
产率：92%
合成条件：at 124℃; for 1 h; Microwave irradiation
实验步骤：将2-氨基-5-硝基苯甲酸（36.9g，0.203mol）和乙酸甲脒（42.5g，0.360mol）在乙二醇单甲醚（150mL）中的混合物加热回流30小时，或者反应容器打开 并在微波辐射下在124℃下加热1小时。 反应完成后，真空除去过量的乙二醇单甲醚。 残余物用0.01M氨水洗涤，得到化合物（2）[78％热，92％微波]，熔点：283℃[Lit。 m.p。：283-285°C]
参考文献：
- [1] Asian Journal of Chemistry, 2016, vol. 28, # 1, p. 95 - 98 [2] Patent: CN106083836, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0178; 0179; 0180 [3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 130, p. 393 - 405
