143322-56-9 (R)-2-[(5-溴-1H-吲哚-3-基)羰基]-1-吡咯烷甲酸苄酯

制备 国内外公开的依立曲坦中间体(R)-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-5-溴-1H-吲哚的制备方法仅有上述报道，此方法使用格氏试剂-乙基溴化镁作为缩合剂，存在诸多缺点：格氏试剂性质不稳定；制备操作条件要求高，存在安全隐患；市场所售成品的含量不稳定，质量差且成本较贵，反应区域选择性差，生成较多1位取代的副产物，导致收率及纯度偏低，所以不适合大规模工业化生产制备。

医药中间体

原制备方法：使用格氏试剂-乙基溴化镁作为缩合剂进行反应，存在格氏试剂性质不稳定；制备操作条件要求高，存在安全隐患；市场所售成品的含量不稳定，质量差且成本较贵，反应区域选择性差，生成较多1位取代的副产物，导致收率及纯度偏低，不适合大规模工业化生产制备的缺点。