生命科学，一种多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗肿瘤、免疫调节活性。
医药
合成路线 1（1. 合成：1015474-32-4）
产率：79.8%
合成条件：With 10 wt% Pd(OH)2 on carbon; hydrogen In N,N-dimethyl-formamide
实验步骤：向搅拌的2-氨基-6-硝基苯甲酸（25-1）（1g，5.49mmol）和咪唑（1.2eq。）在乙腈（10mL）中的混合物中加入乙酰氯（25-2）（469μL）然后将反应物搅拌过夜。然后加入3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐（903mg，5.49mmol），然后加入剩余的碱，使其成为总1H-咪唑（1.34g，19.7mmol）。 ）。然后加入亚磷酸三苯酯（1.72mL，6.58mmol）并将反应物回流两天。冷却至室温下加入40mL水后，缓慢形成悬浮液，过滤，用水和EtOAc洗涤。分离出固体3-（2-甲基-5-硝基-4-氧代喹唑啉-3（4H） - 基）哌啶-2,6-二酮（1-2）（953mg，3.01mmol，55.0％），为固体。 LC / MS（ES +）：m / z 317 [M + H] +得到3-（2-甲基-5-硝基-4-氧代喹唑啉-3（4H） - 基）哌啶-2,6-二酮（25- 3）（690mg，2.18mmol）在10mL无水DMF中，并在50％湿的碳上加入二羟基钯（306mg，0.218mmol），用氮气吹扫15分钟，用氢气吹扫三个循环并使氢气1atm用于氢气。过夜;通过硅藻土垫过滤掉Pd，浓缩并通过isco MeOH / DCM纯化，得到3-（5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3（4H） - 基）哌啶-2,6-二酮（25） -4）（498mg，1.73mmol，79.8％），为灰白色固体。 LC / MS（ES +）：m / z 287 [M + H] +
参考文献：
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